Ethinyloestradiol wordt vooral gemetaboliseerd door aromatische hydroxylering met vorming van allerhande gehydroxyleerde en gemethyleerde metabolieten die aanwezig zijn als vrije metabolieten of als glucuroniden of sulfaatconjugaten in het serum.
L’éthinylœstradiol est principalement métabolisé par hydroxylation aromatique, formant divers métabolites hydroxylés et méthylés qui sont présents sous forme de métabolites libres ou de glucurono- ou sulfoconjugués sériques.