Fluvastatine oefent zijn belangrijkste effect uit in de lever en is voornamelijk een racemaat van de twee erythro-enantiomeren waarvan er één farmacologisch actief is. Als gevolg van de remming van de biosynthese van cholesterol, neemt de hoeveelheid cholesterol in de levercellen af, wat de synthese van LDL-receptoren stimuleert en bijgevolg de opname van LDL-partikels verhoogt.
L'inhibition de la biosynthèse du cholestérol réduit les taux de cholestérol dans les cellules hépatiques, ce qui stimule la synthèse des récepteurs des LDL (lipoprotéines de faible densité) et augmente ainsi l’absorption des particules LDL.