Bij de mens, wordt tramadol vooral gemetaboliseerd door N- en O-demethylering en conjugatie van de producten van de O-demethylering met glucuronzuur.
Chez l’homme, le tramadol est métabolisé principalement par une N- et une O- déméthylation et une conjugaison des produits de l’O-déméthylation avec l’acide glucuronique.