De therapeutische werkzaamheid van rizatriptan bij de behandeling van migrainehoofdpijn zou kunnen worden toegeschreven aan de agonistische effecten op de 5-HT 1B - en 5-HT 1D -receptoren op de extracerebrale intracraniële bloedvaten waarvan men vermoedt dat deze tijdens een aanval verwijd raken, en op de sensorische trigeminuszenuwen die deze innerveren.
L'activité thérapeutique du rizatriptan sur la migraine peut être attribuée à ses effets agonistes au niveau des récepteurs 5-HT 1B et 5-HT 1D des vaisseaux sanguins intracrâniens extracérébraux dont on suppose qu'ils se dilatent lors d'une crise de migraine et sur les voies nerveuses sensitives trigéminées les innervant.