Op basis van de via onderzoek op mensen verkregen gegevens is busulfan door de IARC geclassificeerd als een menselijk carcinogeen. De WHO heeft vastgesteld dat er een causaal verband is tussen de blootstelling aan busulfan en kanker.
En raison des données obtenues chez l’Homme, le busulfan a été classé parmi les substances carcinogènes humaines par l’IARC. L’OMS reconnaît une relation de causalité entre l’exposition au busulfan et la survenue de cancers.