Traduction de «in-vitro-studies met humane levermicrosomen remde » (Néerlandais → Français) :

Remming van CYP-isovormen In in-vitro-studies met humane levermicrosomen remde temsirolimus de katalytische activiteit van CYP3A4/5, CYP2D6, CYP2C9 en CYP2C8 met Ki waarden van respectievelijk 3,1, 1,5, 14 en 27 μM.
Inhibition des isoformes des CYP Dans des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains, le temsirolimus inhibait l'activité catalytique des CYP3A4/5, CYP2D6, CYP2C9 et CYP2C8 avec des valeurs de Ki de respectivement 3,1, 1,5, 14 et 27 μM.

In vitro experimenten met humane levermicrosomen en humane hepatocyten tonen aan dat een klein deel van het geneesmiddel (< 20% van de intraveneus toegediende dosis) wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP) afhankelijke oxydatie en daarop volgende glutathion conjugatie tot een reeks fase-II metabolieten. In vitro studies op humane levermicrosomen maken duidelijk dat de enzymatische route kan worden geremd door remmers van CYP 2D6 (en 3A4), kinidine, ketoconazol en gestodeen.
Les études réalisées in vitro sur des microsomes hépatiques et des hépatocytes d'origine humaine montrent qu'une petite partie supplémentaire (< 20% de la dose administrée par voie intraveineuse) est métabolisée par une réaction d'oxydation sous la dépendance du cytochrome P450 (CYP) puis par conjugaison avec le glutathion, donnant naissance à une série de métabolites de phase II. Les études in vitro effectuées sur des microsomes hépatiques révèlent que la voie enzymatique peut être inhibée par les inhibiteurs du CYP 2D6 (et 3A4), la quinidine, le kétoconazole et le gestodène.

Prucalopride remde geen specifieke CYP450-activiteiten in in vitro onderzoeken bij humane levermicrosomen in therapeutisch relevante concentraties.
Bien que le prucalopride puisse être un substrat faible pour la glycoprotéine P (P-gp), il n’est pas un inhibiteur de la P-gp à des concentrations cliniquement significatives.

In vitro onderzoeken met menselijke levermicrosomen toonden aan dat pazopanib de CYP-enzymen 1A2, 3A4, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 en 2E1 remde.
Les études in vitro avec des microsomes hépatiques humains ont montré que le pazopanib inhibait les enzymes CYP 1A2, 3A4, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, et 2E1.

In studies die gebruik maakten van humane levermicrosomen vertoonde eltrombopag (tot aan 100 µM) geen in vitro remming van de CYP450-enzymen 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 en 4A9/11 en was het een remmer van CYP2C8 en CYP2C9 volgens bepalingen gebruik makend van paclitaxel en diclofenac als testsubstraten.
Dans des études utilisant des microsomes de foie humain, eltrombopag (jusqu'à 100 µM) n'a montré aucune inhibition in vitro des enzymes du CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 et 4A9/11, mais est un inhibiteur des CYP2C8 et CYP2C9, tel que mesuré en utilisant paclitaxel et diclofénac comme substrats sondes.

In vitro-onderzoeken met gepoolde humane levermicrosomen duiden erop dat natriumoxybaat geen significant remmende werking heeft op de activiteiten van de humane iso-enzymen (zie rubriek 5.2).
Des études in vitro réalisées sur microsomes hépatiques humains poolés montrent que l’oxybate de sodium n’inhibe pas significativement l’activité des isoenzymes humaines (voir rubrique 5.2).

In vitro-onderzoeken met gepoolde humane levermicrosomen duiden erop dat natriumoxybaat tot een concentratie van 3 mM (378 μg/ml) geen significant remmende werking heeft op de activiteiten van de humane iso-enzymen: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 of CYP3A.
Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains poolés ont montré que l’oxybate de sodium n’inhibe pas de façon significative l’activité des isoenzymes humaines CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A jusqu’à une concentration de 3 mM (378 µg/ml).

Gegevens uit in-vitro-onderzoek waarbij preparaten van humane levermicrosomen werden gebruikt, tonen aan dat entacapon het cytochroom P450 2C9 remt (IC50~4 µM).
Les résultats d’études in vitro utilisant des préparations de microsomes de foie humain indiquent que l'entacapone inhibe l'isoforme 2C9 du cytochrome P450 (CI 50 ~4 μM).

In een in-vitro studie remde temsirolimus het transport van P-glycoproteïne (P-gp)-substraten met een IC 50 -waarde van 2 µM.
Dans une étude in vitro, le temsirolimus inhibait le transport des substrats de la glycoprotéine-P (P-gP) avec une valeur de l’IC 50 de 2 µM.

Hydroxycarbamide bij 30, 100 en 300 µM wordt in vitro niet gemetaboliseerd door cytochroom P450 van humane levermicrosomen.
L'hydroxycarbamide à 30, 100 et 300µM n'est pas métabolisé in vitro par le cytochrome P450s des microsomes hépatiques humains.