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Traduction de «humane levermicrosomen en tot expressie gebrachte enzymen » (Néerlandais → Français) :

Biotransformatie: studies bij mensen en in vitro studies waarbij gebruik gemaakt werd van humane levermicrosomen en tot expressie gebrachte enzymen, hebben aangetoond dat maraviroc hoofdzakelijk gemetaboliseerd wordt door het cytochroom P450-systeem in metabolieten die in wezen inactief zijn tegen HIV-1.

Biotransformation : des études chez l’homme et des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains et les enzymes exprimés ont démontré que le maraviroc est principalement métabolisé par le cytochrome P450 en métabolites essentiellement inactifs contre le VIH-1.


Daarna wordt tenofovir omgezet in de actieve metaboliet, tenofovirdifosfaat, een essentiële terminator van DNA-ketens, door constitutief tot expressie gebrachte cellulaire enzymen.

Le ténofovir est ensuite transformé en un métabolite actif, le ténofovir diphosphate, un strict terminateur de chaîne, par des enzymes cellulaires exprimées de manière constitutive.


In in-vitrostudies met humane levermicrosomen werd vastgesteld dat het oxidatieve metabolisme van nevirapine vooral wordt gemedieerd door cytochroom P450-iso-enzymen van de CYP3A-familie, hoewel andere iso-enzymen een secundaire rol kunnen spelen.

Les études in vitro sur microsomes hépatiques humains suggèrent que le métabolisme oxydatif de la névirapine est essentiellement régi par les isoenzymes CYP3A du cytochrome P450, mais que d'autres isoenzymes peuvent jouer un rôle accessoire.


Lapatinib remde de volgende enzymen in humane levermicrosomen niet significant: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 en CYP2D6 of UGT-enzymen (in vitro waren de IC 50 -waarden hoger dan of gelijk aan 6,9 µg/ml).

Le lapatinib n’inhibe pas de façon significative les enzymes suivantes au niveau des microsomes hépatiques humains : CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 et CYP2D6 ou les enzymes UGT (valeurs d’IC 50 mesurées in vitro supérieures ou égales à 6,9 µg/ml).


Het is onbekend of naratriptan een inducerend vermogen heeft op humane iso-enzymen. In de rat werden echter ten gevolge van naratriptan toediening geen belangrijke veranderingen in de expressie van de levercytochroom P 450 iso-enzymen waargenomen.

Le fait que le naratriptan n’ait pas d’effet inducteur potentiel sur les isoenzymes humains n’est pas connu; toutefois, il n’a pas été montré qu’il produit des modifications significatives de l’expression des isoformes hépatiques du cytochrome P 450 chez le rat.


In vitro studies toonden aan dat zanamivir de activiteit van een reeks substraten voor cytochroom P450 isoenzymen (CYP1A/2, A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1, 3A4) in humane levermicrosomen niet beïnvloedt, en ook de cytochroom P450 expressie bij ratten niet induceert, hetgeen suggereert dat metabole interacties tussen zanamivir en andere geneesmiddelen in vivo weinig waarschijnlijk zijn.

Des études in vitro ont montré que le zanamivir n'affecte pas l'activité d'une gamme de substrats des iso-enzymes du cytochrome P450 (CYP1A/2, A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1, 3A4) dans les microsomes hépatiques humains et qu'il n'induit pas l'expression du cytochrome P450 chez le rat, ce qui suggère que des interactions métaboliques entre le zanamivir et d'autres médicaments sont peu proba ...[+++]


In vitro-onderzoeken met gepoolde humane levermicrosomen duiden erop dat natriumoxybaat tot een concentratie van 3 mM (378 μg/ml) geen significant remmende werking heeft op de activiteiten van de humane iso-enzymen: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 of CYP3A.

Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains poolés ont montré que l’oxybate de sodium n’inhibe pas de façon significative l’activité des isoenzymes humaines CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A jusqu’à une concentration de 3 mM (378 µg/ml).


In vitro-onderzoeken met gepoolde humane levermicrosomen duiden erop dat natriumoxybaat geen significant remmende werking heeft op de activiteiten van de humane iso-enzymen (zie rubriek 5.2).

Des études in vitro réalisées sur microsomes hépatiques humains poolés montrent que l’oxybate de sodium n’inhibe pas significativement l’activité des isoenzymes humaines (voir rubrique 5.2).


In studies die gebruik maakten van humane levermicrosomen vertoonde eltrombopag (tot aan 100 µM) geen in vitro remming van de CYP450-enzymen 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 en 4A9/11 en was het een remmer van CYP2C8 en CYP2C9 volgens bepalingen gebruik makend van paclitaxel en diclofenac als testsubstraten.

Dans des études utilisant des microsomes de foie humain, eltrombopag (jusqu'à 100 µM) n'a montré aucune inhibition in vitro des enzymes du CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 et 4A9/11, mais est un inhibiteur des CYP2C8 et CYP2C9, tel que mesuré en utilisant paclitaxel et diclofénac comme substrats sondes.


In studies die gebruik maakten van humane levermicrosomen vertoonde eltrombopag (tot aan 100 μM) geen in vitro remming van de CYP450-enzymen 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 en 4A9/11 en was het een remmer van CYP2C8 en CYP2C9 volgens bepalingen gebruik makend van paclitaxel en diclofenac als testsubstraten.

Dans des études utilisant des microsomes de foie humain, eltrombopag (jusqu'à 100 µM) n'a montré aucune inhibition in vitro des enzymes du CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 et 4A9/11, mais est un inhibiteur des CYP2C8 et CYP2C9, tel que mesuré en utilisant paclitaxel et diclofénac comme substrats sondes.




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Date index: 2022-02-03
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