Hoewel het werkingsmechanisme van oxaliplatine niet volledig is opgehelderd, blijkt uit studies dat aqua-vormen ontstaan door de biotransformatie van oxaliplatine, interageren met DNA om in en tussen de strengen bruggen te vormen. Hierdoor wordt de DNA-synthese onderbroken, wat leidt tot cytotoxische en antitumorale effecten.
Bien que le mécanisme d’action de l’oxaliplatine ne soit pas totalement élucidé, des études montrent que les dérivés hydratés résultant de la biotransformation de l’oxaliplatine interagissent avec l’ADN pour former des ponts à la fois intra- et inter-brins, entraînant une interruption de la synthèse de l’ADN, ce qui aboutit à des effets cytotoxiques et antitumoraux.