Bij de mens werden zeer hoge concentraties van ongewijzigd geneesmiddel in de gal teruggevonden, samen met 10 metabolieten, gevormd door N- en O-demethylatie, door hydroxylatie van de desosamine- en aglyconekernen en door dissociatie van geconjugeerd cladinose.
Des concentrations très élevées du médicament inchangé ont été retrouvées chez l'homme dans la bile, conjointement à 10 métabolites, formés par N- et O-déméthylation, par hydroxylation des noyaux désosamine et aglycone, et par dissociation du cladinose conjugué.