Bicalutamide bindt zich aan eiwitten: (racemisch mengsel 96%, (R)-enantiomeer meer dan 99%) en wordt uitgebreid gemetaboliseerd (via oxidatie en glucuronidering): de metabolieten worden in gelijke mate via de nieren en de gal uitgescheiden.
Le bicalutamide se lie aux protéines plasmatiques à 96 % pour le racémique et à plus de 99 % pour l’énantiomère (R) et il est fortement métabolisé (par oxydation et glucuroconjugaison) ; ses métabolites sont excrétés en proportions équivalentes par voies rénale et biliaire.