De biotransformatie van het transdermaal toegediende estradiol is dezelfde als dat van het endogeen hormoon: estradiol wordt voornamelijk gemetaboliseerd in de lever maar ook extrahepatisch, b.v. via het darmkanaal, de nieren, de skeletspieren en de doelorganen.
La biotransformation de l'estradiol administré par voie transdermique est identique à celle de l'hormone endogène : l'estradiol est principalement métabolisé par le foie, mais également en dehors de celui-ci, p. ex. dans l’intestin, les reins, les muscles squelettiques et les organes cibles.