Matige en zwakke remmers van CYP3A4 kunnen het metabolisme van sirolimus verlagen en de sirolimusconcentratie in bloed verhogen (bijv. calciumkanaalblokkers: nicardipine, antischimmelmiddelen: clotrimazol, fluconazol; antibiotica: troleandomycine; andere stoffen: bromocriptine, cimetidine, danazol, proteaseremmers).
Les inhibiteurs intermédiaires et faibles du CYP3A4 peuvent réduire le métabolisme du sirolimus et augmenter les concentrations sanguines de sirolimus (par exemple inhibiteurs calciques : nicardipine; antifongiques : clotrimazole, fluconazole; antibiotiques : troléandomycine ; autres substances : bromocriptine, cimétidine, danazol ; inhibiteurs de protéases).