Trimethoprim remt reversiebel het dihydrofoliumzuurreductase (DHFR) zodat de reductie van dihydrofoliumzuur tot tetrahydrofoliumzuur verhinderd wordt. Deze combinatie heeft in vitro een bactericide activiteit die optreedt aan concentraties die, voor beide bestanddelen apart gebruikt, enkel bacteriostatisch zijn.
Cette association exerce in vitro une activité bactéricide apparaissant à des concentrations qui, pour les deux composants utilisés séparément, sont bactériostatiques seulement.