Twee metabolieten (3α-OH-tibolone en 3β-OHtibolone) hebben een oestrogene activiteit, terwijl de derde (∆ 4 -isomeer van tibolone) een progestatieve en androgene werking heeft.
Deux des métabolites (la 3α-OHtibolone et la 3β-OH-tibolone) ont une activité œstrogénique alors que le troisième (isomère ∆ 4 de la tibolone) a une activité progestative et androgénique.