N-desmethyldiazepam wordt gemetaboliseerd in de lever en voornamelijk uitgescheiden in de urine onder de vorm van inactieve geconjugeerde derivaten van oxazepam, van N-desmethyldiazepam en van sporen van clorazepaat.
Le N-desméthyldiazépam est métabolisé dans le foie et excrété principalement dans les urines où l’on retrouve : des dérivés conjugués inactifs de l’oxazépam, du N-desméthyldiazépam et des traces de clorazépate.