Efavirenz is een niet-competitieve remmer van HIV-1 reverse transcriptase (RT) en remt HIV-2-RT of cellulaire DNA-polymerases (a, b, g of d) niet in significante mate.
L'éfavirenz se lie directement à la transcriptase inverse du VIH-1 et n’inhibe pas de manière significative la transcriptase inverse du VIH-2, ni les ADN polymérases α, β, γ ou δ cellulaires.