Traduction de «remmende activiteit van linagliptine op plasma-dpp-4 » (Néerlandais → Français) :

Er werd één belangrijke metaboliet gevonden met een relatieve blootstelling van 13,3% van linagliptine bij steady-state, die farmacologisch inactief bleek te zijn en dus niet bijdraagt aan de remmende activiteit van linagliptine op plasma-DPP-4.
Un métabolite principal présentant une exposition relative de 13,3 % de linagliptine à l'état d’équilibre a été détecté, mais s'est avéré pharmacologiquement inactif, ne contribuant donc pas à l'activité inhibitrice de la DPP-4 plasmatique exercée par la linagliptine.

Zes metabolieten werden in sporenconcentraties gedetecteerd en dragen naar verwachting niet bij aan de DPP-4-remmende activiteit van sitagliptine in het plasma.
Six métabolites ont été détectés sous forme de traces et ne devraient pas contribuer à l'activité inhibitrice de la DPP-4 plasmatique de la sitagliptine.

De blootstelling aan de actieve metaboliet en de plasma DPP-4-remmende activiteit tijdens een doseringsinterval werden niet beïnvloed door rifampicine (zie rubriek 4.4).
L’exposition de son métabolite actif et l’inhibition plasmatique de l’activité DPP4 dans l’intervalle de dose n’étaient pas influencé par la rifampicine (voir rubrique 4.4).

De blootstelling aan de actieve metaboliet en de remming van de plasma-DPP-4-activiteit tijdens een doseringsinterval werden niet beïnvloed door rifampicine (zie rubriek 4.4).
L'exposition de son métabolite actif et l'inhibition plasmatique de l'activité DPP-4 dans l'intervalle de dose n'étaient pas influencées par la rifampicine (voir rubrique 4.4).

De remming van plasma DPP-4-activiteit door saxagliptine gedurende minstens 24 uur na orale toediening van saxagliptine is toe te schrijven aan de sterke werkzaamheid, hoge affiniteit en een verlengde binding op de actieve plaats.
L’inhibition plasmatique de l’activité de la DPP4 par la saxagliptine pendant au moins 24 heures après administration orale de saxagliptine est due à une puissance élevée, une affinité élevée et une liaison importante au site actif.

De remming van plasma-DPP-4-activiteit door saxagliptine gedurende minstens 24 uur na orale toediening van saxagliptine is toe te schrijven aan de grote potentie, de hoge affiniteit en de langdurige binding op de actieve plaats.
L'inhibition plasmatique de l'activité de la DPP-4 par la saxagliptine pendant au moins 24 heures après administration orale de saxagliptine est due à une puissance élevée, une affinité élevée et une liaison importante au site actif.

De eliminatiehalfwaardetijden van plasma anti-Xa en trombinegeneratie remmende activiteit zijn respectievelijk ongeveer 25 uur en 7 uur, zowel na subcutane als intraveneuze toediening onafhankelijk van de dosering, de leeftijd en het geslacht.
Les demi-vies d'élimination de l'activité anti-Xa plasmatique et de l'activité inhibitrice de la production de thrombine sont respectivement d’environ 25 et 7 heures, tant après administration sous-cutanée qu’intraveineuse, indépendamment de la posologie, de l’âge et du sexe.

Dit betekent dat linagliptine uitgebreid wordt verspreid over de weefsels. De plasma-eiwitbinding van linagliptine is concentratie-afhankelijk en daalt van circa 99% bij 1 nmol/l tot 75-89% bij ≥ 30 nmol/l, een weerspiegeling van de verzadiging van binding aan DPP-4 met toenemende concentratie van linagliptine. Bij hoge concentraties, waarbij DPP-4 volledig verzadigd is, bond 70-80% van de linagliptine aan andere plasma-eiwitten dan DPP-4, en 30-20% was ongebonden in plasma.
La liaison aux protéines plasmatiques de la linagliptine est dépendante de la concentration, passant d'environ 99 % pour une concentration de 1 nmol/l à 75-89 % pour une concentration ≥ 30 nmol/l, ce qui reflète la saturation de la liaison à la DPP-4 avec des concentrations croissantes de linagliptine. A des concentrations élevées, lorsque la DPP-4 est totalement saturée, 70 à 80 % de la linagliptine s'est liée à d'autres protéines plasmatiques que la DPP-4, d'où une fraction libre plasmatique de 30 à 20 %.