Het werkt selectief in op het AT 1 receptor subtype, welke verantwoordelijk is voor de bekende werking van angiotensine II. De toegenomen plasmaconcentratie van angiotensine II als gevolg van AT 1 receptor blokkade met valsartan kan de niet geblokkeerde AT 2 receptor stimuleren, wat het effect van de AT 1 receptor lijkt tegen te werken.
Il agit de manière sélective sur le sous-type de récepteur AT 1 qui est responsable des effets connus de l’angiotensine II. L’augmentation des taux plasmatiques de l’angiotensine II consécutive à l’inhibition des récepteurs AT 1 par le valsartan peut stimuler le récepteur AT 2 non inhibé, qui semble contrebalancer l’effet du récepteur AT.