Onder invloed van esterasen in het intestinale slijmvlies en in de portale circulatie tijdens de resorptie ter hoogte van het gastro-intestinaal stelsel, wordt het snel omgezet in een farmacologisch actieve metaboliet, het olmesartan.
Il est rapidement transformé en un métabolite pharmacologiquement actif, l’olmesartan, par les estérases de la muqueuse intestinale et de la circulation porte pendant l’absorption au niveau du tractus gastro-intestinal.