De activiteit van buprenorfine tijdens de opioïd-substitutiebehandeling wordt toegeschreven aan de trage dissociatie na binding aan de µ-receptoren die, op lange termijn, de drang van de verslaafde naar verdovende middelen zou kunnen minimaliseren.
Son activité dans le traitement de substitution des opiacés est attribuée à sa liaison lentement réversible aux récepteurs µ, ce qui, sur une période prolongée, pourrait minimiser le besoin du toxicomane en stupéfiants.