Methadon wordt voornamelijk gemetaboliseerd door N-demethylering en cyclisering in de lever, middels iso-enzymen van het cytochroom P450 (vooral CYP3A4).
La méthadone est principalement métabolisée par N-déméthylation et cyclisation au niveau du foie par l'intermédiaire d'iso-enzymes du cytochrome P450 (surtout CYP3A4).