Midazolam wordt gehydroxyleerd door het cytochroom P4503A4-iso-enzym en alpha-hydroxymidazolam is de voornaamste metaboliet in urine en plasma.
Le midazolam est hydroxylé par l'isoenzyme 3A4 du cytochrome P450 et le métabolite principal, urinaire et plasmatique est l'alpha-hydroxymidazolam.