Tramadol wordt bij de mens hoofdzakelijk gemetaboliseerd door een N- en een O-demethylatie en door een samenvoegen van O-demethylatie-producten met glucuronzuur.
Chez l’homme, le tramadol est métabolisé principalement par une N- et une O-déméthylation et une conjugaison des produits de l’O-déméthylation avec l’acide glucuronique.