Verhoogde VLDL- en LDLspiegels dalen bij behandeling met bezafibraat, terwijl de HDL-concentratie stijgt. Bezafibraat verhoogt de activiteit van triglyceridenlipasen (lipoproteïnelipase en hepatisch lipoproteïnelipase), die een rol spelen bij het katabolisme van triglyceridenrijke lipoproteïnen.
Lors de la dégradation intensive de ces lipoprotéines riches en triglycérides (chylomicrons, VLDL), les précurseurs du cholestérol HDL sont formés, ce qui explique l’augmentation du HDL.