Na orale toediening wordt simvastatine, een inactief lacton, in de lever gehydrolyseerd tot het actieve bètahydroxyzuur, dat een krachtige inhiberende activiteit uitoefent op HMG-CoAreductase (3 hydroxy-3 methylglutarylcoënzym A-reductase).
Après administration orale, la simvastatine, lactone inactive, est hydrolysée dans le foie en forme bétahydroxyacide active, douée d'une puissante activité inhibitrice de l'HMG-CoA réductase (3 hydroxy-3 méthylglutaryl coenzyme A réductase).