Valsartan heeft geen partiële agonistische werking op de AT 1 -receptor en heeft een veel (ongeveer 20000 keer) hogere affiniteit voor de AT 1 -receptor dan voor de AT 2 -receptor.
Il agit de manière sélective sur le sous-type des récepteurs AT 1 responsable des effets connus de l’angiotensine II. Les taux plasmatiques augmentés d'Ang II après blocage du récepteur AT 1 par le valsartan peuvent stimuler le récepteur AT 2 non bloqué, ce qui semble contrebalancer l'effet du récepteur AT.
