In-vitro-onderzoek heeft aangetoond dat vardenafil een krachtiger effect heeft op PDE5 dan opandere bekende fosfodiësterases (> 15-voudig ten opzichte van PDE6, > 130-voudig ten opzichte van PDE1, > 300- voudig ten opzichte van PDE11, en > 1000-voudig ten opzichte van PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 en PDE10).
Des études in vitro ont montré que le vardénafil était plus sélectif pour la PDE5 que pour les autres isoenzymes de phosphodiestérases connues (15 fois plus que pour la PDE6, 130 fois plus que pour la PDE1, 300 fois plus que pour la PDE11, et 1000 fois plus que pour les isoenzymes PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 et PDE10).