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OATP-remmer
UGTs

Traduction de «halfwaardetijd in plasma bij gezonde vrijwilligers ongeveer » (Néerlandais → Français) :

Bij doseringen van 5 tot 25 mg/dag is de halfwaardetijd in plasma bij gezonde vrijwilligers ongeveer 3 uur en varieert deze van 3 tot 5 uur bij patiënten met multipel myeloom.

Aux doses de 5 à 25 mg/jour, la demi-vie plasmatique est d’environ 3 heures chez les volontaires sains et de 3 à 5 heures chez les patients atteints de myélome multiple.


Na intraveneuze toediening is de terminale halfwaardetijd van peginterferon alfa-2a bij gezonde vrijwilligers ongeveer 60 tot 80 uur terwijl die voor standaardinterferon 3-4 uur bedraagt.

Après administration intraveineuse, la demi-vie terminale du peginterféron alfa-2a chez le volontaire sain est d’environ 60 à 80 heures, alors qu’elle n’est que de 3 à 4 heures pour l’interféron standard.


van peginterferon alfa-2a bij gezonde vrijwilligers ongeveer 60 tot 80 uur terwijl die voor standaardinterferon 3-4 uur bedraagt.

Chez l’homme, la clairance systémique du peginterféron alfa-2a est environ 100 fois inférieure à celle de l’interféron alfa-2a natif. Après administration intraveineuse, la demi-vie terminale du peginterféron alfa-2a chez le volontaire sain est d’environ 60 à 80 heures, alors qu’elle n’est que de 3 à 4 heures pour l’interféron standard.


Voor threohydrobupropion en erythrohydrobupropion was de gemiddelde C max eerder lager (ongeveer 30%), de gemiddelde AUC eerder hoger (ongeveer 50%), de mediane T max later (ongeveer 20 uren) en de gemiddelde halfwaardetijd langer (ongeveer dubbel) dan bij gezonde vrijwilligers (zie rubriek 4.3).

Pour le thréohydrobupropion et l’érythrohydrobupropion, la C max moyenne tend à être plus faible (d’environ 30%), la valeur moyenne de l’AUC tend à être plus élevée (d’environ 50%), le T max médian est retardé (d’environ 20 heures) et la demi-vie moyenne est plus longue (multipliée par 2 environ) par rapport aux volontaires sains (voir rubrique 4.3).


In een radiotraceronderzoek bij drie gezonde vrijwilligers, was het uitgangsproduct (rufinamide) het radioactieve hoofdcomponent in plasma en vertegenwoordigde ongeveer 80% van de totale radioactiviteit en vertegenwoordigde de metaboliet CGP 47292 slechts ongeveer 15%.

Dans une étude de radiomarquage chez trois volontaires sains, la molécule mère (rufinamide) était le principal composant radioactif dans le plasma, représentant environ 80 % de la radioactivité totale et le métabolite CGP 47292 ne constituant que 15 % environ.


Gebaseerd op de accumulatieve ratio’s van AUC, was de berekende effectieve halfwaardetijd (t 1/2,eff ) bij gezonde volwassen vrijwilligers ongeveer 12 uur.

Sur la base des rapports d'accumulation pour l'ASC, la demi-vie effective (t 1/2 eff ) calculée chez les volontaires sains a été d'environ 12 heures.


Plasma farmacokinetiek Na orale toediening aan gezonde vrijwilligers was de t ½ ongeveer 18 uur, wat er op wijst dat eenmaal daagse dosering geschikt is.

Pharmacocinétique plasmatique Après administration par voie orale chez le volontaire sain, la demi-vie, d’environ 18 h, est compatible avec une prise quotidienne unique.


Gelijktijdige toediening met een maaltijd met een hoog vetgehalte en rijk aan calorieën vermindert bij gezonde vrijwilligers de mate van absorptie, resulterend in een verlaging van ongeveer 20% van het gebied onder de concentratie-versus-tijd-curve (AUC) en een verlaging van 50% van Cmax in plasma.

Chez les volontaires sains, l’administration au cours d’un repas hyperlipidique et hypercalorique diminue la quantité absorbée, ce qui entraîne une diminution d’environ 20% de l’aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) et une réduction de 50% de la C max plasmatique.


In een farmacokinetisch onderzoek waarin celecoxib 200 mg eenmaal daags werd toegediend aan gezonde vrijwilligers met de volgende genotypen: CYP2C9*1/*1, CYP2C9*1/*3 of CYP2C9*3/*3, waren bij proefpersonen met het genotype CYP2C9*3/*3 de mediane Cmax en AUC 0-24 van celecoxib op dag 7 respectievelijk ongeveer 4 maal en 7 maal zo hoog als bij de andere genotypen.

Dans une étude pharmacocinétique d’administration d’une dose quotidienne de 200 mg de célécoxib chez des volontaires sains de génotype CYP2C9*1/*1, CYP2C9*1/*3 ou CYP2C9*3/*3, les valeurs médianes de la Cmax et de l’AUC 0-24 du célécoxib au jour 7 étaient respectivement 4 fois et 7 fois plus importantes chez les sujets de génotype CYP2C9*3/*3 par rapport aux autres génotypes.


Rifampicine Bij gezonde vrijwilligers is een gelijktijdige toediening van rifampicine (een remmer van het organische aniontransporterende polypeptide [OATP-remmer], een sterke CYP3A- en 2C19-induceerder, en een induceerder van P-gp en uridine-difosfo-glucuronosyltransferasen [UGTs]) na startdoseringen in verband gebracht met een voorbijgaande (ongeveer tweevoudige) toename in ambrisentanblootstelling.

L’administration concomitante de rifampicine (qui est un inhibiteur du transporteur polypeptide des anions organiques (OATP), un puissant inducteur des cytochromes CYP3A et 2C19, et un inducteur de la glycoprotéine P (Pgp) et des uridine-diphospho-glucuronosyltransférases [UGT]), a été associée à une augmentation transitoire (environ 2 fois) de l'exposition à l'ambrisentan suite à l'initiation du traitement chez des volontaires sains.


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