Gimeracil remt de metabolisatie van 5-FU door de reversibele en selectieve remming van DPD, het primaire metabole enzym voor 5-FU, zodat hogere plasmaconcentraties van 5-FU bereikt worden met de toediening van een lagere dosis tegafur.
Le giméracil inhibe la métabolisation du 5-FU par inhibition réversible et sélective de la DPD, la principale enzyme impliquée dans la métabolisation du 5-FU, de manière à obtenir une concentration plasmatique plus élevée de 5-FU avec l'administration d'une dose moindre de tégafur.
Het is een vaste dosiscombinatie van drie werkzame stoffen, tegafur, dat na absorptie wordt omgezet in de anti-kankerverbinding 5-FU; gimeracil, een dihydropyrimidinedehydrogenaseremmer (DPD-remmer) ter preventie van de afbraak van 5-FU door het lichaam en oteracil, een orotaatfosforibosyltransferaseremmer (OPRT-remmer) die de activiteit van 5-FU in de normale gastro-intestinale mucosa verlaagt.
Il est composé d'une association de trois substances actives : le tégafur qui, après absorption, est converti en 5-FU, une substance anticancéreuse ; le giméracil, un inhibiteur de la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) qui empêche la dégradation du 5-FU par l'organisme ; l'otéracil, un inhibiteur de l'orotate phosphoribosyltransférase (OPRT) qui réduit l'activité du 5-FU sur la muqueuse gastro-intestinale normale.
In een dosisescalatiestudie waarin de verdraagbaarheid van 5-FU in Teysuno en tegafur + gimeracil (geen oteracil) werd vergeleken, kon het dosisniveau van 25 mg/m 2 in afwezigheid van oteracil niet worden bereikt vanwege het optreden van dosisbeperkende toxiciteiten (graad 3 diarree in 2 patiënten en cardiorespiratoire stilstand bij 1 patiënt) in de tegafur+gimeracil-arm.
Dans une étude de titration comparant la tolérabilité du 5-FU avec Teysuno et avec l'association tégafur + giméracil (sans otéracil), il n'a pas été possible d'atteindre le niveau de dose de 25 mg/m 2 sans otéracil à cause de l'apparition de toxicités limitant la dose (diarrhée de degré 3 chez 2 patients, et arrêt cardio-respiratoire chez 1 patient) dans le groupe tégafur + giméracil.
De spiegels van tegafur, gimeracil en 5-FU waren kwantificeerbaar tot en met 10 uur na dosering.Na toediening van doses van 30 mg/m 2 worden uiterlijk op Dag 8 steady-state-situaties bereikt voor tegafur, gimeracil en oteracil.
Les concentrations de tégafur, de giméracil, d'otéracil et de 5-FU étaient quantifiables pendant les 10 heures qui suivaient l'administration. Avec l'administration de doses de 30 mg/m 2 , on atteignait les conditions d'état d'équilibre pour le tégafur, le giméracil et l'otéracil au plus tard le Jour.
De combinatie van tegafur, gimeracil en oteracil is vastgesteld op een molaire verhouding van 1:0,4:1 als de optimale verhouding om de blootstelling aan 5-FU te handhaven en zo anti-tumoractiviteit te onderhouden terwijl de toxiciteit van alleen 5-FU daalt.
L'association tégafur/giméracil/otéracil a été équilibrée selon un rapport molaire de 1/0,4/1 afin de maintenir l'exposition au 5-FU et donc de soutenir l'activité antitumorale, tout en réduisant la toxicité associée à l'administration du 5-FU seul.
Totaal aantal implantaties Totaal aantal implantaties per medische akte Totaal aantal implantaties per materiaalverstrekking Totaal aantal conversies naar open ingreep Totaal aantal endoleaks Gemiddelde leeftijd patiënten met vermelding standaardafwijking Mediaan leeftijd geïmplanteerde patiënten Maximum leeftijd geïmplanteerde patiënten Minimum leeftijd geïmplanteerde patiënten Gemiddelde, mediaan, maximum en minimumleeftijd geïmplanteerde patiënten opgedeeld volgens geslacht, type ingreep en type materiaal Totaal aantal uitgevoerde implantaties per geslacht van de patiënt Aantal overleden patiënten Overlevingsduur van de patiënten na i ...[+++]mplantatie (opgesplitst tussen overleden patiënten en patiënten nog in FU) Bijhorende overlevingscurve (overleden patiënten, patiënten nog in FU, totaal aantal patiënten) Aantal patiënten " lost-to-FU"
Le nombre total d'implantations Le nombre total d'implantations par acte médical Le nombre total d'implantations par prestation matériel Le nombre total de conversions vers chirurgie ouverte Le nombre total d'endoleaks L'âge moyen des patients avec écart type L'âge médian des patients implantés L'âge maximum des patient implantés L'âge minimum des patient implantés L'âge moyen, médian, maximum et minimum des patients implantés discriminé par le sexe des patients, le type d'opération et le type de matériel Le nombre total d'implantations discriminé par le sexe des patients Le nombre de patients décédés La durée de survie après implantatio ...[+++]ns des patients (divisé entre les patients décédés et les patients encore inclus dans le suivi) La courbe de survie correspondante (patients décédés, patients encore dans le suivi, le nombre total de patients) Le nombre total de lost-in-follow-up
Légende: pén.= pénicilline; GASHB= streptocoques beta-hémolytiques du groupe A; p= valeur p d'évaluation de signification; ns= non significatif; RAR= réduction absolue de risque; RRR= réduction de risques relatif; NNT= nombre à traiter; SBH= streptocoques beta-hémolytiques.
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