Formoterol wordt geïnactiveerd via conjugatie-reacties (er worden actieve O-gedemethyleerde en gedeformyleerde metabolieten gevormd, maar deze komen hoofdzakelijk voor als geïnactiveerde conjugaten).
Le formotérol est inactivé par des réactions de conjugaison (formation de métabolites actifs O-déméthylés et déformylés, présents surtout comme dérivés conjugués inactifs).