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Traduction de «dpd door gimeracil » (Néerlandais → Français) :

Bij gebruik van plasma-uracilconcentraties ter bepaling van de DPD-activiteit in klinische studies werden geen duidelijke veranderingen in plasma-uracilconcentraties waargenomen na toediening van een enkele dosis van 800 mg tegafur, terwijl de plasma-uracilconcentraties duidelijk stegen na toediening van een enkele dosis van 50 mg Teysuno (geeft DPD-remming door gimeracil weer).

En utilisant les concentrations plasmatiques d'uracile pour évaluer l'activité de la DPD dans les études cliniques, aucune modification significative des concentrations plasmatiques d'uracile après l'administration d'une dose unique de 800 mg de tégafur n'a été constatée. En revanche, l'administration d'une dose unique de 50 mg de Teysuno induisait une nette augmentation des concentrations plasmatiques d'uracile (reflétant l'inhibition de la DPD par le giméracil).


Het is een vaste dosiscombinatie van drie werkzame stoffen, tegafur, dat na absorptie wordt omgezet in de anti-kankerverbinding 5-FU; gimeracil, een dihydropyrimidinedehydrogenaseremmer (DPD-remmer) ter preventie van de afbraak van 5-FU door het lichaam en oteracil, een orotaatfosforibosyltransferaseremmer (OPRT-remmer) die de activiteit van 5-FU in de normale gastro-intestinale mucosa verlaagt.

Il est composé d'une association de trois substances actives : le tégafur qui, après absorption, est converti en 5-FU, une substance anticancéreuse ; le giméracil, un inhibiteur de la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) qui empêche la dégradation du 5-FU par l'organisme ; l'otéracil, un inhibiteur de l'orotate phosphoribosyltransférase (OPRT) qui réduit l'activité du 5-FU sur la muqueuse gastro-intestinale normale.


Gimeracil verhoogt de blootstelling aan 5-fluorouracil (5-FU) door remming van DPD, het primaire enzym voor metabolisatie van 5-FU.

Le giméracil augmente l'exposition au 5-fluorouracile (5-FU) par inhibition de la DPD, la principale enzyme de métabolisation du 5-FU.


Gimeracil remt de metabolisatie van 5-FU door de reversibele en selectieve remming van DPD, het primaire metabole enzym voor 5-FU, zodat hogere plasmaconcentraties van 5-FU bereikt worden met de toediening van een lagere dosis tegafur.

Le giméracil inhibe la métabolisation du 5-FU par inhibition réversible et sélective de la DPD, la principale enzyme impliquée dans la métabolisation du 5-FU, de manière à obtenir une concentration plasmatique plus élevée de 5-FU avec l'administration d'une dose moindre de tégafur.


De gemiddelde maximale plasmaconcentratie (C max ) van 5-FU en de waarden van het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC–waarden) waren na toediening van Teysuno ongeveer 3 maal zo hoog als na toediening van alleen tegafur, ondanks een 16 maal lagere Teysunodosis (50 mg tegafur) dan bij alleen tegafur (800 mg), en worden toegeschreven aan remming van DPD door gimeracil.

Les valeurs de la concentration plasmatique maximale moyenne du 5-FU (C max ) et de la surface sous la courbe concentration/temps (ASC) étaient environ 3 fois plus élevées après administration de Teysuno qu'après administration de tégafur seul, malgré l'administration d'une dose de Teysuno 16 fois inférieure (50 mg de tégafur) à celle du tégafur seul (800 mg) ; ces différences sont imputables à l'inhibition de la DPD par le giméracil.


De plasmaconcentraties van uracil keerden ongeveer 48 uur na dosering terug naar baselineniveau, wat wijst op reversibiliteit van DPD-remming door gimeracil.

La concentration plasmatique d'uracile revenait au niveau initial environ 48 heures après l'administration, montrant la réversibilité de l'inhibition de la DPD par le giméracil.


De maximale plasma-uracilconcentratie werd na 4 uur waargenomen, met binnen ongeveer 48 uur na dosering een terugkeer naar baselineniveaus, wat wijst op de reversibiliteit van de remming van DPD door gimeracil.

Le pic plasmatique d'uracile était observé 4 heures après l'administration, avec un retour à la concentration initiale environ 48 heures après l'administration, ce qui montre la réversibilité de l'inhibition de la DPD par le giméracil.




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Date index: 2022-05-12
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