Het werkingsmechanisme van cladribine wordt toegeschreven aan de opname van CdATP in DNA-strengen: de synthese van nieuw DNA in splitsende cellen wordt geblokkeerd en het DNAherstelmechanisme wordt afgeremd, wat resulteert in een opstapeling van DNA-strengbreuken en een afname van de concentratie van NAD (nicotinamide adenine dinucleotide) en ATP, zelfs in rustcellen.
Le mécanisme d'action de la cladribine est attribué à l'incorporation de la CdATP dans les brins d'ADN : la synthèse d'ADN nouveau est bloquée dans les cellules en phase de division et le mécanisme de réparation de l'ADN est bloqué, d'où une accumulation des coupures de l'ADN et une diminution des concentrations de NAD (nicotinamide adénine dinucléotide) et d'ATP, y compris dans les cellules au repos.
