Traduction de «demethyl en sulfoxide metabolieten » (Néerlandais → Français) :

demethyl en sulfoxide metabolieten en een aantal inactieve metabolieten.
actifs N-déméthyl et sulfoxyde ainsi qu’en certains métabolites inactifs.

Enkele metabolieten zijn microbiologisch werkzaam (N-demethyl en sulfoxide).
Certains métabolites sont microbiologiquement actifs (N-déméthyl et sulfoxyde).

Bij gevoerde honden, resulteert een enkele dosis van 0,63 mg mitratapide/kg lichaamsgewicht in maximale concentraties van de moederbestanddeel in plasma van gemiddeld 0,012 µg/ml bereikt 3,5 uur na doseren; de sulfoxide metabolieten bereiken een maximale concentratie van gemiddeld 0,0136 µg/ml en 0,0168 µg/ml, respectievelijk na 6,5 uur en 8,5 uur; de sulfone metaboliet bereikt 0,0092 µg/ml na 17,5 uur.
Chez les chiens nourris, une seule dose de 0,63 mg de mitratapide/kg de poids corporel entraîne des concentrations maximales de la molécule mère dans le plasma en moyenne de 0,012 µg/ml, obtenues 3,5 heures après administration ; les métabolites sulfoxydes atteignent une concentration maximale en moyenne de 0,0136 µg/ml et de 0,0168 µg/ml, respectivement après 6,5 heures et 8,5 heures ; le métabolite sulfone atteint 0,0092 µg/ml après 17,5 heures.

In de urine werd geen ongewijzigd axitinib aangetoond. Het merendeel van de radioactiviteit in de urine bestond uit carbonzuur en sulfoxide metabolieten.
Axitinib sous forme inchangée n’a pas été retrouvé dans les urines; les métabolites acide carboxylique et sulfoxyde ont représenté la majorité de la radioactivité dans les urines.

Aan het eind van een drieweekse doseringsperiode, bereikt mitratapide gemiddelde steady-state concentraties van 0,0068 µg/ml, de sulfoxide metabolieten respectievelijk 0,0089 µg/ml en 0,0167 µg/ml, de sulfon 0,0471 µg/ml.
A la fin d’une période d’administration de trois semaines, le mitratapide atteint l’état stationnaire à une concentration de 0,0068 µg/ml, les métabolites sulfoxydes à une concentration de 0,0089 µg/ml et 0,0167 µg/ml respectivement, le métabolite sulfone à une concentration 0,0471 µg/ml.

Racecadotril wordt snel gehydrolyseerd tot thiorfan ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-fenylpropyl)glycine), de werkzame metaboliet, die zelf wordt omgezet in onwerkzame metabolieten geïdentificeerd als sulfoxide van S-methylthiorfan, S-methylthiorfan, 2-methaansulfinylmethylpropionzuur en 2-methaansulfanylmethylpropionzuur.
Le racécadotril est rapidement hydrolysé en thiorfan ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3- phénylpropyl)glycine), son métabolite actif, qui est lui-même transformé en métabolites inactifs identifiés comme étant le sulfoxyde de S-méthylthiorfan, le S-méthylthiorfan, l’acide méthanesulfinylméthylpropionique et le 2-méthanesulfanylméthylpropionique.

De sulfoxide en N-glucuronide metabolieten vertonen in vitro een respectievelijk circa 400-voudige en 8000-voudige vermindering in sterkte tegen VEGFR-2 vergeleken met axitinib.
La puissance inhibitrice in vitro des métabolites sulfoxyde et N-glucuronide sur le VEGFR-2 a été respectivement environ 400 et 8 000 fois inférieure à celle d’axitinib.

Biotransformatie De biologische halfwaardetijd van racecadotril, gemeten aan de hand van de remming van het plasmaenkefalinase, is ongeveer 3 uur. Racecadotril wordt snel gehydrolyseerd tot (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-fenylpropyl)glycine, de werkzame metaboliet, die zelf wordt omgezet in onwerkzame metabolieten geïdentificeerd als sulfoxide van S-methylthiorfan, S-methylthiorfan, 2-methaansulfinylmethylpropionzuur en 2-methaansulfanylmethylpropionzuur die allen gevormd worden aan meer dan 10% van de systemische blootstelling aan het moedergeneesmiddel.
Le racécadotril est rapidement hydrolysé en (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3- phénylpropyl)glycine, son métabolite actif, qui est lui-même transformé en métabolites inactifs identifiés comme étant le sulfoxyde de S-méthylthiorfan, le S-méthylthiorfan, l’acide 2-méthanesulfinylméthylpropionique et le 2-méthanesulfanylméthylpropionique.

De primaire metabolieten OSI-420 en OSI-413 van erlotinib geproduceerd door O-demethylering van één van beide zijketens hebben een potentie vergelijkbaar met deze van erlotinib in niet-klinische in vitro assays en in vivo tumormodellen.
Des dosages in vitro et des études de modèles tumoraux in vivo ont montré que les principaux métabolites de l’erlotinib, OSI-420 et OSI-413, produits par O-déméthylation de l’une ou l’autre des chaînes latérales exerçaient une activité similaire à celle de l’erlotinib.