Traduction de «bindingsaffiniteit van 4-hydroxymethyl » (Néerlandais → Français) :

De bindingsaffiniteit van 4-hydroxymethyl ambrisentan aan de menselijke endothelinereceptor is een factor 65 kleiner dan ambrisentan.
L’affinité de liaison du 4-hydroxyméthyl ambrisentan au récepteur de l'endothéline humaine est 65 fois moindre que celle de l’ambrisentan.

Roxithromycine heeft een hoge bindingsaffiniteit voor vooral alfa-1-glycoproteïnezuur (verzadigde binding) en een lage bindingsaffiniteit voor albumine (onverzadigde binding). De binding is bij concentraties boven 4 mg/ml concentratieafhankelijk.
La roxithromycine se fixe, essentiellement et avec une grande affinité, aux acides alpha 1-glycoprotéines (liaison saturée) et avec une faible affinité à l'albumine (liaison insaturée) : La liaison est dépendante de la concentration à une concentration supérieure à 4 mg/ml.

Ambrisentan ondergaat ook oxidatieve omzetting, hoofdzakelijk door CYP3A4 en in mindere mate door CYP3A5 en CYP2C19 om 4-hydroxymethyl ambrisentan (21%) te vormen, dat verder wordt geglucuronideerd tot 4-hydroxymethyl ambrisentanglucuronide (5%).
L’ambrisentan subit également un métabolisme oxydatif, principalement par le CYP3A4, et dans une moindre mesure par le CYP3A5 et le CYP2C19 pour former le 4-hydroxyméthyl ambrisentan (21 %), ensuite glucuroconjugué en glucuroconjugué de 4-hydroxyméthyl ambrisentan (5 %).

Het is niet waarschijnlijk dat de afbraakproducten van ziconotide een significante biologische activiteit vertonen, aangezien van de peptiden die bestaan uit de afzonderlijke peptide-lusstructuren is vastgesteld dat ze een bindingsaffiniteit tot de N-type voltagegevoelige calciumkanalen hebben die verscheidene orden van grootte lager is dan die van de moederverbinding (ziconotide).
Il est peu probable que les produits de dégradation du ziconotide aient une activité biologique significative, puisqu'il a été montré que les peptides constitués de structure individuelle en boucle ont une affinité de liaison pour les canaux calciques voltage-dépendants de type N beaucoup plus faible que celle du produit parent (ziconotide).

Bindingsaffiniteit van somatostatine (SRIF-14), pasireotide, octreotide en lanreotide voor de vijf humane sst-receptorsubtypes (hsst1-5)
Tableau 2 Affinités de liaison de la somatostatine (SRIF-14), du pasiréotide, de l’octréotide et du lantréotide aux cinq sous-types de récepteurs SSTR humains (SSTR1-5)

Ponatinib is een krachtige pan-BCR-ABL-remmer met structuurelementen, zoals een drievoudige koolstof-koolstofbinding, die hoge bindingsaffiniteit met natief BCR-ABL en mutante vormen van het ABL-kinase mogelijk maken.
Le ponatinib est un pan-inhibiteur puissant de la protéine BCR-ABL. Il possède des éléments structurels, notamment une triple liaison carbone-carbone, qui lui confèrent une forte affinité de liaison à la fois à la protéine BCR-ABL native et aux formes mutantes de l’ABL-kinase.

Een screening van algemene receptor-activiteit in vitro heeft aangetoond dat plerixafor bij een concentratie van 5 µg/ml, een aantal malen hoger dan het maximale niveau in het menselijk systeem, redelijke of sterke bindingsaffiniteit heeft voor verschillende receptoren, voornamelijk in presynaptische zenuwuiteinden in het CZS en/of het PZS (calciumkanaal type N, kaliumkanaal SK CA en receptoren voor histamine H 3 , acetylcholine/muscarine M 1 en M 2 , adrenergisch α1 B en α2 C , neuropeptide Y/Y 1 en glutamaat NMDA polyamine receptors).
Un test in vitro général sur l’activité des récepteurs a démontré que le plérixafor, à une concentration (5 µg/ml) plusieurs fois supérieure au niveau systémique humain maximum, possède une affinité de liaison modérée ou forte à différents récepteurs essentiellement situés sur des terminaisons nerveuses pré-synaptiques dans le SNC et/ou le SNP (récepteurs du canal calcique de type N, du canal potassique SK CA , de l’histamine H 3 , de l’acétylcholine muscarinique M 1 et M 2 , adrénergique α1 B et α2 C , du neuropeptide Y/Y 1 et récepteurs NMDA du glutamate liant les polyamines).

Vandaar dat bij concentraties die in het plasma worden waargenomen (ongeveer 4% gerelateerd aan het oorspronkelijke ambrisentan) van 4- hydroxymethyl ambrisentan niet wordt verwacht dat het bijdraagt aan de farmacologische activiteit van ambrisentan.
Par conséquent, aux concentrations observées dans le plasma (environ 4 % par rapport à l’ambrisentan parent), le 4 hydroxyméthyl ambrisentan ne devrait pas contribuer à l’activité pharmacologique de l’ambrisentan.