Ethinylestradiol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door aromatische hydroxylering, maar er wordt een grote verscheidenheid aan gehydroxyleerde en gemethyleerde metabolieten gevormd en deze zijn aanwezig als vrije metabolieten en als conjugaten met glucuroniden en sulfaat.
L éthinylestradiol est principalement métabolisé par hydroxylation aromatique mais un grand nombre de métabolites hydroxylés et méthylés sont formés, et ceux-ci sont présents sous forme de métabolites libres et de conjugués glucuronés et sulfonés.