Valaciclovir wordt bij de mens snel en bijna volledig omgezet in aciclovir en valine, waarschijnlijk door het enzym valaciclovirhydrolase.
Chez l’homme, le valaciclovir est rapidement et presque complètement transformé en aciclovir et en valine, probablement par l’enzyme appelée valaciclovir hydrolase.