Traduction de «15-voudige vrije piek plasmaconcentratie » (Néerlandais → Français) :

Tijdens in vitro experimenten werd de doorstroom van gekloneerde humane kalium kanalen (HERG) met 30% geremd door de hoogst geteste concentratie lopinavir/ritonavir, welke overeenkomt met een 7-voudige totale en een 15-voudige vrije piek plasmaconcentratie die verkregen wordt bij mensen behandeld met de maximaal aanbevolen therapeutische dosis.
Au cours d’études in vitro, les canaux potassiques cardiaques humains clonés (HERG) ont été inhibés de 30 % aux concentrations testées les plus élevées de lopinavir/ritonavir, celles-ci correspondent à une exposition de 7 fois les pics de concentrations plasmatiques des fractions totales de lopinavir et de 15 fois les pics de concentrations plasmatiques de la fraction libre de lopinavir atteints chez l’homme à la dose thérapeutique maximale recommandée.

Tijdens in vitro studies werd gekloond humaan cardiaal kaliumkanaal (hERG) met 15% geremd bij een concentratie (30 μM) atazanavir, die overeen kwam met een 30-voudige vrije geneesmiddelconcentratie van de humane C max .
Des études in vitro ont montré que le canal potassique cardiaque humain cloné (hERG) était inhibé à 15% avec une concentration d’atazanavir (30 μM) correspondant à 30 fois la C max de la substance libre chez l'homme.

In in-vitro-experimenten op geïsoleerde cellen getransfecteerd met HERG en op geïsoleerde myocyten van cavia's varieerden de blootstellingsratio's van 5- tot 30-voudig, gebaseerd op IC50-waarden voor de remming van geleiding door IKr-ionenkanalen, in vergelijking met de vrije plasmaconcentraties bij de mens na toediening van de maximale dagelijkse dosis van 20 mg (viermaal daags).
Lors d’études réalisées in vitro sur des cellules isolées ayant subi une transfection du gène HERG et sur des myocytes isolés de cobayes, les rapports d’exposition variaient entre 5 et 30 fois, sur base des valeurs CI50 inhibant la conduction à travers les canaux ioniques IKr, par rapport aux concentrations plasmatiques libres observées chez l’être humain après l’administration de la dose quotidienne maximale de 20 mg (quatre fois par jour).

In in vitro experimenten met geïsoleerde cellen getransfecteerd met HERG en in geïsoleerde myocyten van cavia's, lagen de blootstellingsratio’s tussen het 5- en 30-voudige. Dit was gebaseerd op de IC50-waarden voor de remming van geleiding door ionenkanalen, vergeleken met de vrije plasmaconcentraties bij de mens na toediening van de maximale dagelijkse dosis van 20 mg (viermaal per dag).
Au cours d’études réalisées in vitro sur des cellules isolées ayant subi une transfection du gène hERG et sur des myocytes isolés de cobayes, les rapports d’exposition variaient entre 5 et 30 fois, sur base des valeurs CI50 pour l’inhibition de la conduction à travers les canaux ioniques, par rapport aux concentrations plasmatiques libres observées chez l’être humain après l’administration de la dose quotidienne maximale de 20 mg (quatre fois par jour).

De veiligheidsmarges in in vitro pro-aritmische modellen (geïsoleerd Langendorff geïrrigeerd hart) en in in vivo modellen (hond, cavia, konijnen, gesensitiseerd voor torsades de pointes) bedroegen meer dan het 17-voudige van de vrije plasmaconcentraties bij mensen bij de maximale dagelijkse dosis (20 mg viermaal per dag).
Dans les modèles pro-arythmiques in vitro (cœur isolé irrigué selon la méthode de Langendorff) et les modèles in vivo (chiens, cobayes et lapins sensibilisés aux torsades de pointe), les marges de sécurité étaient plus de 17 fois supérieures aux concentrations plasmatiques libres observées chez l’être humain en cas d’administration de la dose quotidienne maximale (20 mg quatre fois par jour).

Toediening eenmaal per dag leidt tot plasmaconcentraties met een vrij kleine fluctuatie tussen piek en dal in een bereik van respectievelijk 0,4-1,0 µg/ml voor de dosis van 7,5 mg en 0,8 – 2,0 µg/ml voor de dosis van 15 mg (respectieve Cmin en Cmax bij evenwichtstoestand).
Une fréquence de prise uniquotidienne entraîne une variation relativement faible des concentrations plasmatiques en médicament, qui restent comprises entre 0,4 et 1,0 μg/ml pour des doses de 7,5 mg, et entre 0,8 et 2,0 μg/ml pour des doses de 15 mg, respectivement (Cmin et Cmax à l'équilibre).

Eenmalige dagelijkse dosering leidt tot plasmaconcentraties van het geneesmiddel met relatief smalle fluctuatie in piek- en dalwaarden in een bereik van 0,4-1,0 µg/mL voor een dosis van 7,5 mg en 0,8-2,0 µg/mL voor een dosis van 15 mg respectievelijk (Cmin en Cmax bij steady state respectievelijk).
Une administration quotidienne unique entraîne des concentrations plasmatiques du médicament variant entre 0,4 à 1,0µg/mL pour une dose de 7,5 mg et 0,8 à 2,0 µg/mL pour une dose de 15 mg (valeurs des Cmin et Cmax à l'état d'équilibre), avec une amplitude relativement faible des valeurs maximales et minimales.