Deux des métabolites (la 3α- OH-tibolone et la 3β-OH-tibolone) ont une activité œstrogénique alors que le troisième (isomère ∆ 4 de la tibolone) a une activité progestative et androgénique.
Twee van de metabolieten (3α-OHtibolon en 3β-OH-tibolon) hebben oestrogene activiteit, terwijl de derde metaboliet (∆ 4 -isomeer van tibolon) progestagene en androgene activiteiten heeft.